Temsirolimus de l'inhibiteur de MTOR

CCOMMENon.

159351-69-6

Pureté

99.10%

Target

mTOR

IC50

1.76 μM

DansVitro

Semblable à la rapamycine, avec une CI50 de 1,76 μM, le temsirolimus a de puissants effets inhibiteurs de l'activité de la mTOR kinase en l'absence de FKBP12. À de faibles concentrations micromolaires (5-15 μM), Temsirolimus produit une inhibition complète de la prolifération d'une collection de cellules tumorales, tandis qu'à 10 nM à
Le temsirolimus entraîne une baisse significative de la synthèse protéique globale et le désassemblage des polyribosomes avec une croissance rapide de la phosphorylation du facteur d'élongation de la traduction eEF2 et du facteur d'initiation de la traduction eIF2A. Comparé à l'effet dans les cellules PC-3 PTEN-négatives, Temsirolimus présente un effet plus important dans l'inhibition de la phosphorylation de la protéine ribosomale S6 dans les cellules DU145 PTEN-positives. Et d'une manière dépendante de la concentration, la croissance cellulaire et la survie clonogénique des deux cellules sont inhibées par Temsirolimus. Une puissante inhibition de la prolifération et une apoptose induisant des cellules de leucémie lymphoblastique primaire humaine (LAL) sont également produites par Temsirolimus (100 ng / mL).
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

DansVivo

La prolifération des deux xénogreffes de cancer de la prostate peut être inhibée par Temsirolimus (20 mg / kg, ip). Et Temsirolimus inhibe également la croissance des tumeurs PC-3 en fonction de la dose avec un effet d'inhibition plus important que pour les tumeurs DU145. Dans les modèles de xénogreffe NOD / SCID avec LAL humaine ， avec un traitement quotidien de 10 mg / kg, Temsirolimus produit une réduction des blastes sanguins périphériques et de la splénomégalie. Par rapport aux témoins, par l'administration de Temsirolimus (20 mg / kg, ip 5 jours / semaine), l'augmentation des xénogreffes DAOY est retardée de 160% 1 semaine plus tard et 240% 2 semaines plus tard. Une régression de 37% du volume tumoral en une semaine est obtenue par un seul traitement à haute dose de Temsirolimus (100 mg / kg, ip). Un traitement de 2 semaines par Temsirolimus est également capable de retarder de 148% la prolifération des xénogreffes U251 résistantes à la rapamycine. Dans un modèle murin de la maladie de Huntington, la formation d'agrégats est diminuée par inhibition de mTOR par Temsirolimus.
* Les données ci-dessus sont à titre indicatif seulement. La précision n'est pas confirmée.

Formule

C₅₆H₈₇NO₁₆

Sourires

O=C ([C @@] 1 (O) [C @@ H] (CC [C @@ H] (C [C @@ H] (/ C (C)=C / C=C / C=C / [C @ H] (C [C @@ H] (C) C ([C @@ H] ([C @@ H] (/ C (C)=C / [C @ H] 2C) O ) OC)=O) C) OC) O1) C) C (N3CCCC [C @ H] 3C (O [C @@ H] (CC2=O) [C @@ H] (C [C @ H] 4C [C @ H] ([C @ H] (OC (C (C) (CO) CO)=O) CC4) OC) C)=O)=O

M. Poids

1030.3

Stockage

4 ° C, à l'abri de la lumière, stocké sous azote
* En solvant: -80 ° C, 6 mois; -20 ° C, 1 mois (à l'abri de la lumière, stocké sous azote)

Solvant& Solubilité

Documentation

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